Anxiolitikus hatás. A gyógyszerek anxiolitikus hatása

Migrén

A modern világban a legtöbb ember folyamatos stressz és érzelmi stressz alatt áll, ami természetesen különböző idegrendszeri betegségekhez vezet. Egyébként, a fejlett országokban a lakosság 20% ​​-a szenved ezekből a jogsértésekből.

A leírt helyzet kapcsán a neurotikus rendellenességek diagnosztizálásának problémái, valamint azok kezelése a farmakológia és az orvostudomány egyik legsürgetőbbé válik. És a gyógyszerek, amelyek segítenek megbirkózni a megnövekedett szorongással, szorongással és az érzelmi háttér zavarával, ma a legkeresettebbek közé tartoznak.

A cikkben megpróbáljuk részletesebben megvizsgálni a pszichotróp gyógyszerek hatását, amely csoportba tartoznak a nyugtatók, az anxiolitikus szerek, valamint az antidepresszánsok, valamint annak megállapítása, hogy mi a különbség az emberi testre gyakorolt ​​hatásuk között.

Szorongásos zavarok - a modern ember csapása

A pszichoszomatikus betegségek és neurózisok keretében megnyilvánuló pszicho-érzelmi zavarok közül (a neuraszténia kiemelkedik az első helyen) leggyakrabban szorongásos zavarok vannak. Ezek egyébként különálló nosológiai formában (azaz önálló betegségként) megfigyelhetők, például pánikrohamok, szociális fóbiák vagy generalizált szorongásos zavarok formájában. Sajnos, a szorongás-depressziós rendellenességek jelenleg a nem pszichotikus eredetű depressziós állapotú betegek 70% -ában találhatók, és megmagyarázhatatlan okok miatt 75% -a nő.

Érdemes megjegyezni, hogy ha a neurózis során a félelem és a szorongás érzése az alapbetegség jellegétől függetlenül nő, akkor az orvostudományban mindig negatív körülménynek tekintik. Ez azért történik, mert a szorongás jelentősen rontja a pszicho-érzelmi állapotot, és ennek ellenére kialakulhat a pszichoszomatikus patológia, és a már meglévő szomatikus (test) betegségek nehezebbek és rosszabb prognózissal rendelkeznek.

Különböző pszichotróp gyógyszerek, amelyek magukban foglalják mind a nyugtatókat (szorongásgátlók), mind az antidepresszánsokat, segítenek a szorongás állapotának leküzdésében.

Anxiolitikumok (nyugtatók) és antidepresszánsok: a különbség közöttük

De azonnal meg kell tisztázni, hogy hasonló általános irány ellenére ezek az alapok eltérő hatással vannak a betegre. És a fő különbség a nyugtatók és a depresszánsok között pontosan az, hogy az anxiolitikumok a szorongást, a szorongást, a szorongást, az ingerlékenységet, a depressziót kísérik, és a depresszióellenes szerek önmaguk ellen küzdenek.

A nyugtatók (a későbbiekben ezt az akciót tartalmazó gyógyszerek listája) azonnal megmutatják hatásukat, de általában nem több, mint egy nap, majd a beteg a következő adag adagolása nélkül ismét riasztó tüneteket tapasztalhat.

Az antidepresszánsok hatása hosszabb, mivel a kóros állapot megjelenésének okait célozza. Az ilyen gyógyszerek kezelésének időtartama 1-2 hónap, súlyos esetekben akár egy év. De a megfelelő terápiával az antidepresszánsok teljesen megszabadulhatnak a depressziótól. A betegség súlyos eseteiben a nyugtatókat antidepresszánsokkal együtt írják elő - néhányan kezelik a betegség megnyilvánulását, mások pedig az okát.

Milyen tulajdonságokkal rendelkezik a nyugtatók?

Tehát rájöttünk, hogy a nyugtatók elsősorban anxiolitikus hatással rendelkeznek - ez a beteg félelmének, szorongásnak, feszültségnek a különböző pszichoszomatikus patológiákkal változó mértékű megnyilvánulása.

Általában a nyugtatóknak nyugtató (általános korlátozó), hipnotikus, izomlazító (izomtónuscsökkentő), valamint görcsoldó hatása is van. És a leírt gyógyszerek hipnotikus hatása kifejeződik a beteg hipnotikus gyógyszerek, fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók), valamint a nyugtatókkal együtt használt kábítószerek hatásának fokozásában.

Ezek a gyógyszerek nagyon hatékonyak lehetnek rögeszmés-kényszeres körülmények között (ún. Obszesszivitás) vagy fokozott gyanússágban (hipokondriumok). Ugyanakkor meg kell jegyezni, hogy ugyanakkor az akut affektív, téveszmés, hallucinációs és egyéb rendellenességek, amelyek szorongással, félelemmel és szorongással járhatnak együtt, nem kezelhetők nyugtatókkal.

Hogyan történik az információ átadása az emberi agyban?

Ahhoz, hogy megértsük, hogy egy személynek állandó érzése van a félelemről és a szorongásról, az érzelmi feszültségről, valamint a depressziós állapot más jeleiről, nézzük meg általánosságban, hogyan továbbítják az információt az agyban.

Az agy idegsejtekből áll, amelyek nem közvetlenül érintkeznek egymással. Szinapszis (vagy szinaptikus hasadék) van a neuronok között, ezért az információ továbbítása, nevezetesen a neuronok közötti elektromos impulzusok, a mediátorok, kémiai közvetítők segítségével történik.

Az egyén érzelmi szférájában bekövetkezett jogsértések egyes mediátorok koncentrációjának megváltozásához vezetnek (ez az állapot magában foglalja a számuk három számának csökkentését): noradrenalin, szerotonin és dopamin.

Hogyan működik az antidepresszáns?

Az antidepresszánsok hatása a mediátorok számának szabályozására irányul. Amint a neuron kap egy elektromos jelet, a közvetítők belépnek a szinapszisba, és segítenek továbbítani ezt a jelet. De ha elpusztulnak, az átviteli folyamat gyenge vagy lehetetlenné válik. Ilyen esetekben általában egy személy depressziós állapotáról beszélünk - a beteg figyelem koncentrációja zavart, apátia fordul elő, az érzelmi háttér csökken, a szorongás, a félelem és a kóros állapot hasonló megnyilvánulása jelenik meg.

Az antidepresszánsok receptje ebben az állapotban megakadályozza a mediátorok pusztulását, aminek következtében az idegimpulzusok átvitele fokozódik, és a jel gátlása kompenzálódik.

Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy a hosszú távú használatú antidepresszánsok elkerülhetetlenül mellékhatásokat okoznak a tömegváltozások, a szexuális aktivitás, a szédülés, a hányinger, a bőr viszketése formájában. Miért kerülnek ezek a jogi pszichotróp gyógyszerek elkerülhetetlenül az olyan gyógyszerek kategóriájába, amelyek különleges ellenőrzést igényelnek a kinevezés és a recepció felett.

Miért elterjedtek a nyugtatók?

Az antidepresszánsokkal ellentétben az anxiolitikumok hatása az agyi szubkortikális területeken az ingerlékenység csökkentése, annak ellenére, hogy a mediátorok koncentrációjára gyakorolt ​​hatás gyenge.

A klinikai gyakorlatban a nyugtatók (anxiolitikumok) elterjedése hozzájárul ahhoz, hogy az antidepresszánsokhoz képest kisebb számú súlyos mellékhatása van, és általában a beteg jól tolerálja őket.

Anxiolitikus szereket használnak mind a fekvőbetegek, mind a járóbeteg-ellátásban. És a használatuk terjedelme már régóta túlmutat a pszichiátria felett. Magában foglalja a neurológiai, sebészeti, onkológiai és egyéb betegségeket. Ez elsősorban annak az oka, hogy az első nyugtatók kifejlesztése óta csoportjuk már több mint 100 különböző kábítószerrel rendelkezik, amelyek széles körű hatáskörrel rendelkeznek, és az újak fejlődése a mai napig folytatódik.

Mikor alkalmazzák az anxiolitikumokat?

Tehát, ahogy valószínűleg már megértette, a félelem, a szorongás érzésének megszüntetése, az érzelmi izgalom küszöbértékének növelése, az alvás normalizálása, az ingerlékenység, az inkontinencia és a hypochondria csökkentése érdekében a páciens anxiolitikumok kinevezését igényli. Hatásuk segít a beteg viselkedésének racionalizálásában, a központi idegrendszer kimerülésének csökkentésében, a beteg társadalmi adaptációjának javításában és az autonóm betegségek csökkentésében. Ezeknek a gyógyszereknek a használatára vonatkozó indikációk mind az idegállapotok, mind az alvászavarok megnyilvánulása, valamint a szív-érrendszeri problémák és a fájdalom szindrómák.

A leggyakoribb ilyen esetekben a benzodiazepin nyugtatók: Xanax, Lorazepam, Finazepam, Elenium, Diazepam vagy Relanium. De az úgynevezett atípusos szorongásgátlók is elterjedtek - például a Buspiron-hidroklorid vagy a Mexidol.

Nyugtatószerek: a gyógyszerek és azok hatásainak listája

Mint már említettük, a nyugtatókat (anxiolitikus szereket) számos pszichoszomatikus és szomatikus eredetű betegség kezelésére használják.

Ezek a gyógyszerek segítenek csökkenteni az emberi agy azon részeit, amelyek az érzelmi reakciókért felelősek. A nyugtatókkal a fő dolog anxiolitikus hatás, amelyet nemcsak a szorongás csökkentésében, hanem az obszesszivitás (obszesszív gondolatok) csökkentésében, valamint a hipokondriumok enyhítésében (fokozott gyanakvás) is kifejeznek. Ezek enyhítik a mentális feszültséget, a félelmet és a szorongást, ami leginkább a Finazepam, a Nozepam, a Diazepam és a Lorazepam által kifejezettek.

A "Nitrazepam" és az "Alprazolam" gyógyszerek, amelyek kifejezetten nyugtató hatással rendelkeznek, a hipnotikus-nyugtató kategóriába tartoznak. A „Mezapam” és a „Grandaxine” gyógyszereket úgy nevezik, mint az úgynevezett nappali nyugtatókat, amelyek gyakorlatilag megfosztottak az izomlazító (pihentető izmok) és a nyugtató tulajdonságoktól, ami lehetővé teszi számukra, hogy a munkaidő alatt szedhessenek.

A "Clonazepam", a "Finazepam" és a "Diazepam" gyógyszerek antikonvulzív hatással rendelkeznek, és vegetatív válságok és görcsös szindróma kezelésére használják.

Hogyan írják elő az anxiolitikumokat?

Az anxiolitikumok kijelölésekor a cselekvés spektrumának különbségét szükségszerűen figyelembe kell venni. Bár nagy dózisokban bármelyikük rendelkezik a nyugtatókra jellemző összes farmakológiai tulajdonsággal.

Az anxiolitikus hatású gyógyszerek szokásos kezelése körülbelül 4 hét. Ebben az esetben a gyógyszert egy hétről 10 napig tartósan veszik, majd háromnapos szünetet végeznek, majd a gyógyszert folytatják. Ez a mód sok esetben lehetővé teszi, hogy elkerüljék a megszokás, ha szükséges, a hosszú távú használat hatását.

Ebben az esetben egy rövid hatású (például „Lorazepam” vagy „Alprazolam”) szorongásgátló hatóanyagot naponta 3-4 alkalommal kell bevenni, és hosszantartó hatással („Diazepam” stb.) - naponta legfeljebb 2 alkalommal. Egyébként, a „Diazepam” -ot gyakran lefekvés előtt kell bevenni, mivel kifejezett nyugtató hatása van.

Óvintézkedések nyugtatókat szedve

A fent leírt gyógyszerek azonban kötelező orvosi felügyeletet igényelnek, különben a beteg függőség alakulhat ki - a hosszantartó használatú szorongásgátló hatás csökken, és a gyógyszer adagjának növelése szükséges. Továbbá a kábítószer-függőség kialakulása is valószínű. Hosszú távú használat esetén a függőség kockázata különösen erősen nő. Ez viszont az úgynevezett megvonási szindrómát is okozhatja, ami a beteg állapotának általános romlásához, és egyébként a pontosan azoknak a tüneteknek a súlyosbodásához vezet, amelyek megszüntetésére az anxiolitikumok irányultak.

Egyébként ezek a mellékhatások különösen kifejezettek a 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél, ezért ezeknek a korcsoportoknak a használata csak kivételes esetekben lehetséges, ha erre egyértelműen megalapozott jelzések vannak. Ugyanakkor a kezelés időtartamát minimalizálni kell.

A szorongásgátlók főbb káros hatásainak listája

Sajnos az anxiolitikus hatás nemcsak a gyógyszer antineurotikus hatása az emberi testre, hanem a mellékhatások által okozott problémák is.

A nyugtatók mellékhatásainak fő megnyilvánulása az ébrenlét csökkenése, amely a nappali álmosságban, a figyelmetlenségben és az elfelejtésben fejeződik ki.

Az izomlazítás (a vázizmok relaxációja) hatását az izmok egyes csoportjainak általános gyengesége vagy erejének csökkenése is megmutatja. Bizonyos esetekben a nyugtatók használatát az úgynevezett „viselkedési toxicitás” kíséri, vagyis kognitív funkciók enyhe károsodása, amelyet a memória, a fogékonyság és a beszédkészség bizonyos vesztesége fejez ki.

Az orvosok úgy vélik, hogy a helyzet enyhítésére a napközbeni nyugtatókat használják, amelyek közé tartoznak a Gidazepam, a Prazepam, a Mebikar, a Trimethozin, a Medazepam és a többi mellékhatás.

A nyugtatók túladagolásának jelei

A nyugtatók kifejezett szorongásgátló hatása gyakran gondatlan és kontrollálatlan bevitelhez vezet. Végtére is, az az érzelmi stressz állapotának gyors megkönnyítése olyan nagy!

De a szorongásgátlók, különösen azok, amelyek a benzodiazepinekhez tartoznak, könnyen oldódnak a zsírokban, ami segít abban, hogy teljesen felszívódjanak a gyomor-bél traktusból, és egyenletesen eloszlanak az emberi test szövetében. Ez viszont túladagolás esetén nagyon súlyos következményekkel jár.

Általában a túladagolást fokozott álmosság, gyengeség, járási zavar, beszéd és szédülés kíséri. A mérgezés súlyosabb szakaszai légzési elégtelenséggel, ínflex reflexek változásával, teljes tudatvesztéssel és néha kómával járnak. Ezért annak ellenére, hogy a nyugtatók könnyen megvásárolhatók (bár ezek pszichotróp gyógyszerek), vény nélkül kapható, ne feledje, hogy ezek a gyógyszerek csak a kezelőorvos kérésére és az ő ellenőrzése alatt vehetők fel!

Milyen más gyógyszereknek van szorongásgátló hatása?

Egyébként, mivel a szorongásellenes gyógyszerek néha gyógyászatban használatosak, és nem kapcsolódnak a nyugtató-hipnotikus gyógyszerekhez. Például egy antihisztamin gyógyszer, mint például a „hidroxi-zin” egyértelműen szorongó hatású. Ezt különösen olyan helyzetekben fejezik ki, ahol a beteg szorongása és érzelmi stresszje a bőrirritáció okozza.

Néhány nootróp gyógyszer (például "Phenibut") szintén szorongásgátló hatással rendelkezik. Méltónak bizonyult és homeopátiás gyógyszer "Tenathen".

Néhány gyógynövény tinktúrája (anyatej, immortelle, bogáncs-bogáncs, Rhodiola rosea, bazsarózsa és Schizandra kínai) segít a hangulat javításában a depresszió vagy az irritáció érzésének megszüntetésével. A körömvirág nemcsak az érzelmi stressz, hanem az általa okozott fejfájás is enyhül.

A stresszel szembeni ellenállás segít növelni a ginzeng gyökerét, és amikor álmatlanság lesz hasznos, és a galagonya-csipkebogyó. Mindezek a gyógynövényes infúziók 14 napig iszik italokat, és ha a várható hatás nem fordul elő, forduljon orvoshoz.

Anxiolitikus szerek

1. Kis orvosi enciklopédia. - M.: Orvosi enciklopédia. 1991-1996. 2. Elsősegély. - M: A nagy orosz enciklopédia. 1994 3. Az orvosi kifejezések enciklopédikus szótára. - M: szovjet enciklopédia. - 1982-1984

Nézze meg, mit jelent az "Anxiolitikus eszközök" más szótárakban:

Kombinált jogorvoslatok a paracetamol, fenilefrin, klórfenamin és koffein alapú akut légúti fertőzések és megfázás tüneteinek megszüntetésére - (Paracetamol + fenilphrin + klórfenamin + koffein) Összetétel Paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító fenilphrine...

Szedatívok - (késő latin szedativus, nyugtató, latin. Sedo kényszerült leülni, nyugodt) a növényi és szintetikus eredetű gyógyászati ​​anyagok kémiailag változatos csoportja nyugtató hatású...... Nagy szovjet enciklopédia

ICD-10: XX. Osztály - a 10. betegség nemzetközi osztályozása (ICD 10) I. osztály Néhány fertőző és parazita betegség II. Osztályú daganatok III. Osztály A vér, a vérképző szervek és az immunrendszer bizonyos rendellenességei Wikipedia

ICD-10: Y kód - 10. betegség nemzetközi osztályozása (ICD 10) I. osztály Néhány fertőző és parazita betegség II. Osztályú tumorok III. Osztály A vér, a vérképző szervek és az immunrendszer bizonyos rendellenességei Osztály... Wikipedia

Nyugtatószerek - I Nyugtatószerek (nyugtató, francia. Nyugodtabb a latin tranquillare-től, hogy megnyugtassa; szinonimája: anxiolitikumok, antiphobikus nyugtatók, atraktiki, atarakticheskie eszközök, kis nyugtatók), lásd Anxiolitikus eszközök. II...... Orvosi enciklopédia

Pszichofarmakológia (pszichofarmakológia) - A "pszichotróp" szó az ókori görög psziché (lélek) és a tropikos (forduló) származik; így, forduljon vagy változtassa meg, a zuhanyban a fő. ennek a kifejezésnek a jelentése. Az ilyen gyógyszerek által okozott betegségek neurológiai...... Pszichológiai Enciklopédia

Arushanyan, Eduard Beniaminovich - Eduard Beniaminovich Arushanyan Էդուարդ Բենիամինի Առուշանյան Születési idő: 1934 (1934) Születési hely: Vladivostok, Távol-Kelet Terület, RSFSR, Szovjetunió... Wikipédia

Narcology - Ezt a cikket teljesen át kell írni. Lehetnek magyarázatok a beszélgetési oldalon... Wikipedia

Metamizol-nátrium - (Metamizol-nátrium) Kémiai vegyület... Wikipedia

Atípusos antipszichotikumok - (atípusos antipszichotikumok), új gyógyszercsoport, a klasszikus (tipikus) antipszichotikumok közül a leggyakoribb különbség a dopamin D2 receptorok iránti alacsonyabb affinitás és a multi-receptor kötő profil jelenléte...... Wikipedia

Farmakológiai csoport - szorongásgátlók

leírás

Anxiolitikumok (a latinul. Anxietas - szorongás, félelem + görög. Lytikos - képesek feloldódni, gyengíteni), vagy nyugtatók (a latin. Tranquillo - nyugtató), vagy ataractika (a görög. Ataraxia - egyenletesség) - pszichotróp gyógyszerek, amelyek csökkentik a súlyosságot vagy túlnyomó szorongás, félelem, szorongás, érzelmi stressz.

Az első nyugtatók megjelenése a XX. Ezt megelőzően alkohol, opium, bromidok (a 19. század elejétől), barbiturátok (a 20. század elejétől) és egyéb eszközök voltak a szorongás korrekciójához.

1952-ben a központi izomrelaxánsok keresése során a meprobamátot (Meprotan) szintetizálták. A 60-as években számos klinikai vizsgálatban anxiolitikus tulajdonságokat találtak (nagy dózisban - 100–400 mg / nap) hidroxi-zinnal (Atarax) - az egyik első hisztaminellenes szerrel, az N-antagonistával.1-A dermatológiában alkalmazott hisztamin receptorok 1955 óta. A szorongásgátlók első generációja magában foglalja a trimethozint (Trioxazin, visszavont 1996-ban), a központi anticholinerg benaktizint (Amizil), atipikus anxiolitikus mebicárt és benzoklidint (oxilidin).

Az anxiolitikus csoport gyógyszereit széles körben használták az orvosi gyakorlatban az 1960-as évek óta, amikor megjelentek az első nyugtatók, benzodiazepin-származékok: klordiazepoxid (Librium, 1960) és diazepam (Valium, 1962).

Történelmileg 3 anxiolitikus generáció létezik:

- első generációs anxiolitikumok (meprobamát, hidroxi-zin, benaktisin stb.);

- második generációs szorongásgátlók (benzodiazepin gyógyszerek);

- harmadik generációs szorongásgátlók (buspiron stb.).

Az anxiolitikumok csoportjába tartozó gyógyszerek számos osztályozása létezik: kémiai szerkezet, hatásmechanizmus, farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzők stb.

Az MD besorolása szerint. A maszkovszkij anxiolitikumok több kémiai vegyületcsoportot képviselnek:

- benzodiazepin-származékok (benzodiazepinek);

- a szubsztituált propandiol (meprobamát) karbamid-észterei;

- difenil-metán-származékok (benaktiszin, hidroxi-zin);

- különböző kémiai csoportok (benzoklidin, buspiron, mebikár stb.) nyugtatók.

A D.A. Kharkevich, az anxiolitikumok hatásmechanizmusa az alábbi csoportokra osztható:

- benzodiazepin receptor agonisták (diazepam, fenazepám stb.);

- szerotonin receptor agonisták (buspiron);

- különböző típusú akciók (benaktizin stb.).

A szorongásgátlók hatásmechanizmusai még mindig nem teljes mértékben ismertek. Az anxiolitikumok hatása az érzelmi reakciók végrehajtásáért felelős agykéregek (limbikus rendszer, thalamus, hipotalamusz) ingerlékenységének csökkentésével nyilvánul meg, gátolja ezeknek a szerkezeteknek az agykéreggel való kölcsönhatását, valamint elnyomja a poliszinaptikus gerinc reflexeket.

A neurokémiai szempontból a különböző anxiolitikumok hatásukban különböznek. A noradrenerg, dopaminerg, szerotonerg rendszerekre gyakorolt ​​hatás viszonylag gyenge fokon fejeződik ki (kivéve a buspiront). A benzodiazepinek hatását az agy GABAerg rendszerére gyakorolt ​​hatások közvetítik.

Jelenleg a benzodiazepin-származékok továbbra is vezető szerepet töltenek be az anxiolitikumok csoportja körében. A legtöbb benzodiazepin anxiolitikum 1,4-benzodiazepinből származik. A benzodiazepinek kémiai szerkezetének alapja egy benzolgyűrű, amely az 1-es és 4-es pozícióban két nitrogénatomot (diazepint) tartalmazó hét tagú heterociklusos gyűrűhöz kapcsolódik. A klinikán használt benzodiazepin-származékoknak egy második benzolgyűrűje van, amely az 5. helyzetben kapcsolódik a szénhez. a halogén- vagy nitro-csoport jelenléte a 7. helyen lényeges. A benzodiazepin-csoport egyes vegyületek 1,5-benzodiazepin (klobazám) vagy 2,3-benzodiazepin (tofizopam) maradékát tartalmazzák.

A benzodiazepin-molekula különböző helyzeteiben a radikálisok egyszerű helyettesítése miatt több mint 3000 vegyületet szintetizáltak és vizsgáltak, amelyek közül több tucat regisztrált különböző országokban gyógyszerként.

A diazepin gyűrűben lévő szubsztituensek szerint a benzodiazepinek a következők szerint osztályozhatók:

- A 2-keto-benzodiazepinek a 2-es helyzetben lévő szénatomban keto-csoportot tartalmaznak (diazepam, dikálium-klorazepát, flurazepam * stb.);

- A 3-hidroxi-benzodiazepinek tartalmazzák a 3-as helyzetű szénatomban lévő hidroxilcsoportot (oxazepam *, lorazepam, temazepam *);

- a triazolobenzodiazepinek tartalmazzák a diazepingyűrűhöz kapcsolódó triazolgyűrűt az 1-es helyzetben lévő nitrogénatomon és a 2-es helyzetben lévő szénatomon (alprazolam, triazolam *, estasolam *).

A benzodiazepin szerkezetében például az imidazo-csoport (midazolam *) és mások is tartalmazhatnak további szubsztituenseket.

[Itt és a továbbiakban * a benzodiazepin gyógyszereket jelenti, de főleg hipnotikus gyógyszerként használják].

A 60–70-es években végzett elektrofiziológiai vizsgálatok XX. Század., Megmutatta, hogy a benzodiazepinek fokozzák a GABAerg transzmissziót a központi idegrendszerre. A benzodiazepinek hatásmechanizmusa 1977-ben vált nyilvánvalóvá a radioligand módszer alkalmazásával, az emberek és állatok agyában az ún. Benzodiazepinek specifikus kötődési helyeit fedezték fel. benzodiazepin receptorok (DB receptorok). Később in vitro és in vivo kísérletekben korrelációt találtunk a különböző benzodiazepinek ezen helyekhez való kötődésének képessége és farmakológiai aktivitása között. Az autoradiográfia és az elektronmikroszkópia segítségével kimutatták, hogy a DB receptorok főként a központi idegrendszeri szinapszisokban vannak lokalizálva, elsősorban posztszinaptikus membránokon. A DB receptorok heterogenitása, amelyeket az emlős agyában legalább két altípus képvisel, látható.1 és DB2.

Miután megtalálta a benzodiazepinek specifikus kötődési helyeit, a keresés a DB-receptorokkal kölcsönhatásba lépő endogén vegyületekre, az ún. endogén ligandumok. Számos vegyületet tekintünk endogén DB receptor ligandumoknak: peptidek, purinek, nikotinamid, hipoxantin, béta-karbolinek, diazepam kötő inhibitorok (DBI) stb., De az endogén DB receptor ligandum végső jellege nem tisztázott.

Jelenleg úgy gondoljuk, hogy a benzodiazepinek kölcsönhatásba lépnek specifikus benzodiazepin receptorokkal (ezek a receptorok agonistái), amelyek a posztszinaptikus GABA részét képezik.A-receptor-komplex az agy, a thalamus, a hypothalamus limbikus rendszerében, a gerincvelő agyi szárának növekvő aktiváló retikuláris kialakulása és a gerincvelő oldalsó szarvai interkaláris neuronjai. A benzodiazepinek növelik a GABA receptorok érzékenységét a mediátorhoz (GABA), ami a neuronok citoplazmatikus membránjában a klórionok beáramló áramaihoz való nyitási gyakoriságának növekedéséhez vezet. Ennek eredményeképpen nő a GABA gátló hatása és az interneuronális transzmisszió elnyomása a központi idegrendszer megfelelő szakaszaiban.

A GABA transzmisszióra gyakorolt ​​hatás a benzodiazepin szorongásgátlók fő hatásmechanizmusa. Az agy egyéb közvetítő rendszerei is szerepet játszhatnak a benzodiazepin anxiolitikumok hatásainak megvalósításában.

A benzodiazepinek széles körű farmakológiai hatással rendelkeznek, beleértve az anxiolitikus, nyugtató, hipnotikus, izomlazító, görcsoldó, amnéziás stb.

A benzodiazepinek hatása a központi idegrendszer különböző részeire gyakorolt ​​hatása: a limbikus rendszer mandula alakú komplexe (szorongásgátló), az agyszár retikuláris képződése és a thalamus nem specifikus magjai, hipotalamusz (nyugtató és hipnotikus), hippocampus (görcsoldó).

Az anxiolitikumok csoportjában egyesült összes hatóanyagra jellemző fő hatás, és ezeknek a gyógyszereknek a szorongásos zavarok minden típusára történő alkalmazása, szorongásgátló (szorongásellenes). Az anxiolitikus hatás a szorongás, a félelem (antiphobás hatás) és az érzelmi feszültség csökkenése.

A szedatív (nyugtató) hatás a pszichomotoros ingerlékenység, a napi aktivitás, a koncentráció csökkenése, a reakciósebesség csökkenése stb.

A hipnotikus (hipnotikus) hatás kifejeződik az alvás kezdetének enyhítésében és annak időtartamának növelésében. A nyugtatók depresszív hatása a központi idegrendszerre hozzájárul az altatók, érzéstelenítők és fájdalomcsillapítók hatásainak kölcsönös fokozásához.

A myelelaxing aktivitás (a vázizmok relaxációja) elsősorban a poliszinaptikus gerinc reflexek gátlásának köszönhető. A benzodiazepinek közvetlen depresszív hatást gyakorolhatnak a motor idegekre és az izomfunkcióra is. Az izomlazító hatás a nyugtatók használata során gyakran pozitív tényező a feszültség, az izgalom, beleértve az ingerlést. motor, de korlátozhatja a gyógyszerek alkalmazását olyan betegeknél is, akiknek a munkája gyors mentális és fizikai választ igényel. Ne feledje, hogy az izomlazító hatás megnyilvánulhat letargia, gyengeség, stb.

Az antikonvulzív hatás az epileptogén aktivitás elterjedésének elnyomásában nyilvánul meg, amely az epileptogén gócokban jelentkezik a kéregben, a talamuszban és a limbikus szerkezetekben. Az antikonvulzív hatás nemcsak a GABA-val való érintkezéshez kapcsolódikA-a potenciálfüggő nátriumcsatornákra gyakorolt ​​hatás miatt.

Az amnéziás hatás (amnéziás képesség) elsősorban parenterálisan (diazepam, midazolam * stb.) Alkalmazva jelenik meg. E hatás mechanizmusa még nem tisztázott.

Néhány nyugtató hatás spektrumában néha további hatások keletkeznek, pl. vegetatív stabilizálás. A vegetatív stabilizáló hatás az autonóm idegrendszer funkcionális aktivitásának normalizálásához kapcsolódik. Klinikailag ez a hatás a szorongás vegetatív megnyilvánulásának csökkenésével (vérnyomás instabilitása, tachycardia, izzadás, a gyomor-bélrendszer zavarai, stb.) Fejezhető ki. A tofizopam, a diazepam, a gidazepam és mások kifejezetten vegetotrop hatással rendelkeznek.

A benzodiazepinszármazékok az e csoportra jellemző összes farmakológiai tulajdonsággal rendelkezhetnek, azonban a különböző benzodiazepinek hatásának súlyossága és aránya eltérő lehet, ami meghatározza az egyes gyógyszerek klinikai jellemzőit.

A klinikai hatás sajátosságai szerint a benzodiazepin szorongásgátlók három csoportra oszthatók:

1). Az anxiolitikus hatású benzodiazepinek.

2). Benzodiazepinek, amelyek túlnyomórészt hipnotikus hatásúak.

3). Benzodiazepinek, amelyek antikonvulzív hatásúak.

A fenazepam kifejezetten szorongásgátló hatású (számos benzodiazepint, beleértve a diazepamot anxiolitikus hatással), diazepámot, lorazepámot, alprazolámot stb.

A szedatív-hipnotikus hatás különösen a nitrazepam *, a flunitrazepam *, a flurazepam *, a temazepam *, a triazolam *, a midazolam *, az estasolam *, stb. Esetében kifejezetten kifejezett, és főleg hipnotikus gyógyszerként alkalmazzák (lásd: Hipnotikus gyógyszerek).

Az antikonvulzív tulajdonságok a klonazepámra, a diazepamra és (kisebb mértékben) a nitrazepámra stb. Jellemzőek.

A myelelaxing aktivitás a diazepámra, a klordiazepoxidra, a lorazepamra, a tetrazepamra stb. Jellemző.

Néhány szorongáscsökkentő szer esetében a szorongáscsillapító hatás viszonylag gyenge izomrelaxáns és hipnotikus gyógyszerekkel (tofisopám, medazepám, stb.) Jellemző, ezért kényelmesebbek a nappali órákban (az úgynevezett nap-nyugtatók).

A benzodiazepin-származékok farmakokinetikájukban különböznek, amelyeket ezen gyógyszerek felírásakor is figyelembe kell venni. A hatás időtartamának megfelelően (figyelembe véve az aktív metabolitok hatását) a benzodiazepinek a következőképpen osztályozhatók:

- hosszú hatású (T1/2 - 24–48 óra): diazepam, klordiazepoxid stb.;

- átlagos hatásidő (T. t1/2 - 6-24 óra): alprazolam, oxazepam, lorazepam stb.;

- rövid cselekvés (T1/2 - kevesebb mint 6 óra): midazolam *, stb.

Minden benzodiazepin lipofil vegyület. E csoport különböző anyagainak lipofilessége több mint 50-szeresére változik, a legtöbb lipofil benzodiazepin a diazepam és a midazolam *.

Lenyelés esetén a benzodiazepinek jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból, főként a nyombélből (abszorpció több tényezőtől függ, beleértve a lipofilitást is). A diazepam és a triazolam * a leggyorsabban felszívódik, és az oxazepam és a lorazepam a legkevésbé gyors. Az antacidok csökkenthetik bizonyos benzodiazepinek, köztük az abszorpció mértékét (de nem az abszorpció mértékét). diazepam és klordiazepoxid. Az intramuszkuláris adagolás után a benzodiazepinek lassabban felszívódnak, mint lenyelve (kivéve a lorazepámot és a midazolámot *, amelyek injektálás után gyorsan felszívódnak).

A maximális plazmakoncentráció elérésének ideje a különböző gyógyszerek egy adagja után 30 perc és több óra között változik. Az egyensúlyi koncentráció a vérben a benzodiazepinek természetesen a kezelés megkezdése után néhány nappal (rövid és közepes felezési idővel rendelkező benzodiazepinek) vagy 5 napon belül - 2 hétig (hosszú felezési idővel rendelkező gyógyszerek esetében) érhető el. A benzodiazepinek és azok metabolitjai a vérfehérjékhez való nagyfokú kötődéssel jellemezhetőek, 70% (alprazolam) és 98% (diazepam) között.

A magas lipofilitás okozza ezeknek a gyógyszereknek a behatolását a BBB-n és más biológiai akadályokon keresztül, valamint a központi idegrendszerből a szövetekbe (zsírszövetbe, izomzatba) történő jelentős újraelosztási sebességet. A benzodiazepinek megoszlása ​​meglehetősen magas.

A benzodiazepinek elsődleges metabolizmusa a májban jelentkezik. Kivételt képeznek a dikálium-klorazepát és a flurazepam *, amelyek gyorsan metabolizálódnak a gyomor-bélrendszerben, és nem lépnek be a szisztémás keringésbe klinikailag jelentős mennyiségben. A hatást az aktív metabolitok befolyásolják, amelyek később a májban biotranszformálódnak. A legtöbb benzodiazepin mikroszomális oxidáción megy keresztül a májban, elsősorban N-demetilezéssel vagy hidroxilálással aktív vagy inaktív metabolitokké. Ezután a metabolitok konjugáción vagy további biotranszformáción mennek keresztül.

Az anyagcsere folyamatában sok benzodiazepin ugyanazokat az aktív metabolitokat képezi, amelyek közül néhány önálló gyógyszerként (oxazepam, stb.) Használatos. A benzodiazepinek és az aktív metabolitok terápiás hatásának időtartamát T nem határozza meg1/2 az eredeti anyagot, és T1/2 aktív metabolitok. Például: T1/2 Egy adat szerint a dezmetil-diazepam (nordiazepam), amely a klordiazepoxid, a diazepam és a dikálium-klorazepat aktív metabolitja, több mint 30–100 óra, a másik - 40–200 óra, ami jelentősen meghaladja az eredeti anyagok felezési idejét.

Egyes benzodiazepinek nem képeznek aktív metabolitokat - lorazepámot, oxazepámot, temazepámot, stb., És csak a konjugációs folyamatnak vetik alá a glükuronil-transzferáz hatására glükuronidok képződéséhez.

A benzodiazepinek (és azok metabolitjai) elsősorban a veséken keresztül konjugátumok formájában választódnak ki, kevesebb mint 2% - változatlan, kis része - a belekben.

A benzodiazepinek néhány farmakokinetikai paramétere korfüggő. Így idős betegeknél az eloszlási térfogat növekedhet. Ezen túlmenően az idősebb korú és a gyermekeknél az eliminációs felezési idő meghosszabbítható.

A benzodiazepin-szorongásgátlók megjelenésének ideje és hatásának időtartama nem mindig kapcsolódik a felezési időhöz, de az árfolyamrendszerben ezek a paraméterek nagymértékben korrelálnak. Hosszú T-vel rendelkező benzodiazepinek ismételt adagolásakor1/2 a gyógyszer és / vagy annak aktív metabolitjai kumulációja következik be. Ehhez kapcsolódik a kábítószer-mellékhatások (diazepam, stb.) Hatása. A rövid vagy közepes felezési idővel rendelkező benzodiazepinek felhalmozódása általában minimális, és a kezelés befejezése után gyorsan eliminálódnak a szervezetből.

A szorongásgátlók klinikai alkalmazási területei főként a szorongás elleni hatásuknak köszönhetők. A benzodiazepineket minden típusú szorongásos rendellenességre használják (a szorongás kezelésére vagy a szorongás tünetei rövid távú eliminálására indikálhatók).

A pszichiátriai és neurológiai gyakorlatban a szorongás, a félelem, a megnövekedett ingerlékenység és az érzelmi stressz kíséretében a szorongás, a pszichopátia, a neurózisszerű és a pszichopatikus állapotok kezelésére alkalmazzák a szorongásgátló szereket. A szorongás-fóbiás rendellenességek (pánikrohamok stb.) Enyhítésére a legerősebb szorongásgátló és anti-fób hatású gyógyszerek - alprazolam, lorazepam és fenazepám - hatékonyak. Néhány benzodiazepin anxiolitikumot használnak a szorongásos szindróma enyhítésére endogén mentális betegségekben, beleértve a skizofrénia (kombinációs terápia kiegészítőjeként) - diazepam, fenazepám stb.

Akut állapotban például a kifejezett pszichomotoros izgalom enyhítésére a benzodiazepinek (diazepam, fenazepám, stb.) Parenterális beadása hatékony.

Akut alkoholfogyasztás esetén az anxiolitikus szereket (diazepám, oxazepám, fenazepám, klordiazepoxid stb.) Komplex terápia részeként alkalmazzák az olyan tünetek enyhítésére, mint a izgatottság, az ideges feszültség, a szorongás, a szorongás, a remegés, valamint a fejlődés vagy a tünetek csökkentése. h. hallucinációk, akut akut delirium.

Alvászavarok esetén benzodiazepineket, valamint szorongásgátló, kifejezett hipnotikus hatásokat (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam * stb.) Használnak. Ezek enyhítik az érzelmi stresszt, csökkentik a szorongást, a szorongást és hozzájárulnak az alvás kialakulásához. A benzodiazepinek, például a diazepam vagy fenazepám alkalmazása alvászavarok esetén ajánlott azokban az esetekben, amikor az álmatlanság kombinálva van a nappali szorongással, és kívánatos, hogy az anxiolitikus hatást az egész nap folyamán folytassuk.

A kifejezett görcsoldó hatású benzodiazepinek hatékonyak lehetnek az epilepszia, az epilepticus státusz (klonazepám, diazepam, stb.), A nitrazepam * kezelésében bizonyos görcsrohamok, különösen gyermekeknél (lásd Antiepileptikumok).

A benzodiazepinek, mint más anxiolitikumok, széles körben alkalmazzák az orvostudomány számos területén: kardiológiában, aneszteziológiában és sebészetben, bőrgyógyászatban és másokban.

Néhány kifejezett izomlazító hatású benzodiazepin (diazepam, klordiazepoxid stb.) Az agy vagy a gerincvelő károsodásával járó spasztikus állapotokra utal.

A benzodiazepineket a műtét előtt és közvetlenül a műtét előtt, illetve az endoszkópos eljárások előzetes kezelésére alkalmazzák az indukciós érzéstelenítéshez, a fájdalomcsillapítókkal (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam stb.) Kombinálva.

Néhány szorongáscsökkentő szer használata egészséges emberekben igazolható az extrém helyzetekben (tűz, ipari baleset, földrengés, stb.) Fellépő akut reaktív stresszállapotok esetében. Ne feledjük, hogy a mindennapi stresszhez kapcsolódó szorongás vagy stressz nem jelzi a szorongáscsökkentő szerek kijelölését, ezért nem szabad semmilyen stresszes állapotra felírni, különösen a gyászreakciók vagy a szomatikus betegségek esetében.

A benzodiazepinek kinevezésének fő ellenjavallatai az egyéni túlérzékenység, súlyos májelégtelenség, súlyos myasthenia gravis, glaukóma, súlyos légzési elégtelenség, ataxia, öngyilkossági tendenciák, kábítószer- vagy alkoholfüggőség (kivéve az akut megvonási szindróma kezelését).

A benzodiazepinek szedése terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) és a szoptatás alatt kerülendő.

A benzodiazepinek könnyen átjutnak a placentán. Bizonyíték van arra, hogy a klordiazepoxid és a diazepam növeli a veleszületett rendellenességek kockázatát a terhesség első trimeszterében előírtaknál. Más csoportba tartozó gyógyszerek is növelhetik ezt a kockázatot, ezért a benzodiazepin-gyógyszerek terhesség alatt történő kijelölését nagyon óvatosan kell megközelíteni, és csak akkor kell alkalmazni, ha nincs alternatíva, összehasonlítva a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot és az anya előnyét.

Az epilepsziás nőknél a benzodiazepinek (klonazepám, diazepam, stb.) Terhesség alatt történő felírása során figyelembe kell venni, hogy olyan gyermekeknél jelentettek beesett rendellenességek előfordulási gyakoriságának fokozott előfordulását, akiknek terhességük alatt görcsoldó szereket szedtek, de ezek között az okozati összefüggés áll fenn. még nem megállapított tények. Másrészt az antikonvulzív szereket (például klonazepámot) szedő nőknél a terhesség előtt vagy alatt történő kivonása csak olyan esetekben lehetséges, amikor az epilepsziás rohamok kezeletlenek enyhe és ritkák, és ha az epilepsziás állapot és az elvonási tünetek valószínűsége alacsony.

A benzodiazepin-származékok alkalmazása a terhesség harmadik trimeszterében (különösen az elmúlt hetekben) a gyógyszer magzati szövetekben történő felhalmozódásához és ennek következtében az újszülöttek központi idegrendszeri depressziójához vezethet. Ebben az esetben az újszülöttek izomgyengeséget, hipotermiát, légzési depressziót, a szopás reflex megsértését tapasztalhatják.

A benzodiazepinek hosszú távú alkalmazása a terhesség alatt, beleértve a a későbbi szakaszokban fizikai függőség kialakulásához és az újszülötteknél a megvonási tünetek kialakulásához vezethet.

Óvatosan (csak szigorú jelzések szerint) a munkaidő alatt benzodiazepineket használjunk, például a diazepam parenterális adagolását koraszüléskor vagy a placenta koraszülését. Kis dózisú diazepam általában nem befolyásolja hátrányosan a magzatot, de a nagy dózisok alkalmazása az újszülöttek szívfrekvenciájának zavarát, a nyomás csökkenését, az asztmát, az izomgyengeséget, a hipotermiát és egyéb tüneteket okozhat.

Mivel a benzodiazepinek jelentős mennyiségben hatolnak be az anyatejbe, ezt a gyógyszercsoportot nem szabad szoptató anyáknál alkalmazni. Újszülötteknél a benzodiazepinek metabolizmusa lassabban fordul elő, mint a felnőtteknél, aminek következtében ezek a gyógyszerek és metabolitjaik felhalmozódhatnak a szervezetben és nyugtató hatást okozhatnak. Ebben az esetben nehézségek merülhetnek fel az újszülöttek etetésében és fogyásában.

Terápiás dózisokban a benzodiazepinek általában nem befolyásolják a légzési funkciót, nem változtatják meg a vérnyomást. Azonban az obstruktív tüdőbetegségekben, alvási apnoe, stb. Betegeknél ezek a gyógyszerek a betegség súlyosbodhatnak.

A benzodiazepinek, különösen idős és idős betegek parenterális beadása a légzés (apnoe) és a szív- és érrendszeri funkciók (hypotensio, bradycardia, szívmegállásig) csökkenéséhez vezethet.

A depresszióval vagy súlyos depresszióval kombinált szorongás kezelésében a benzodiazepinek alkalmazása nem ajánlott. lehetséges öngyilkossági kísérletek (a benzodiazepinek fokozhatják a depresszió megnyilvánulását). Azonban a benzodiazepin szerkezet anxiolitikumai (alprazolam, lorazepam, oxazepam) hatékonyan kezelik a szorongást a különböző eredetű depressziós állapotok hátterében (általában antidepresszánsokkal kombinálva).

Mivel a legtöbb benzodiazepin a májban biotranszformáción megy keresztül, ha a funkciójuk károsodik, ezeknek a gyógyszereknek a terápiás hatásának időtartama változhat, súlyos mellékhatások jelentkezhetnek. Ebben a tekintetben különös gondossággal kell eljárni, ha a benzodiazepineket károsodott májfunkciójú betegeknek adják.

A szorongáscsökkentő szerek alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél csak kivételes esetekben indokolható, egyértelműen indokolt jelzésekkel, és a kezelés időtartama minimális.

Idős és idős korú betegek, legyengült betegek, gyermekek (különösen kicsiek) általában érzékenyebbek a benzodiazepinek neurotróp hatására. Különösen a 65 év feletti betegeknek kerülniük kell a benzodiazepinek szisztematikus (különösen hosszú hatású) szedését, mivel ezeknek a gyógyszereknek a szedése nemkívánatos következményekkel járhat a túlzott szedáció, szédülés, orientációvesztés és a mozgások összehangolása formájában. Ez lehet a betegek és a kapcsolódó törések oka.

A benzodiazepinek szedése során fellépő mellékhatások a központi idegrendszeri depresszió jelei, beleértve a nappali álmosság, letargia, izomgyengeség, érzelmek unalmasság, fejfájás, szédülés, ataxia stb. A kognitív károsodás károsodhat (például a diazepam, fenazepám hosszú távú alkalmazása esetén).

A pszichomotoros reakciók arányának csökkenésével összefüggésben, a figyelem gyengülése, a szorongásgátló szereket óvatosan kell előírni, ambulánsan, pl. olyan betegek, akiknek a munkája gyors mentális és fizikai reakciót igényel, és a figyelem fokozott koncentrációjával is jár (járművezetők stb.).

A benzodiazepin-sorozat anxiolitikumait figyelembe véve paradox reakciók léphetnek fel (akut izgalom, szorongás, hallucinációk, rémálmok, dühötörések, nem megfelelő viselkedés), gyakran gyermekeknél, idős betegeknél és mentálisan betegeknél. Ha paradox reakció következik be, a gyógyszert azonnal törölni kell.

Néhány, többnyire hosszú hatású gyógyszer (például diazepam) bevétele után lehetséges egy utóhatás szindróma (izomgyengeség, gyengébb teljesítmény stb.).

A szorongásgátlók használata függőség kialakulásához vezethet (a hosszú távú alkalmazás hatásának csökkentése), valamint a kábítószerfüggőség (fizikai és / vagy mentális) kialakulása és az elvonási szindróma kialakulása. A függőség kockázata hosszabb ideig (6 hónapon át), különösen nagy dózisokban, valamint a történelemben drog- és alkoholfüggőségben szenvedő betegeknél nő.

A kábítószer-függőség hátterében a gyógyszer hirtelen törlésével a megvonási szindróma előfordulhat (tremor, görcsök, hányás, fokozott izzadás), súlyos esetekben - depersonalizáció, hallucinációk, epilepsziás rohamok (epilepszia hirtelen megvonása).

Emlékeztetni kell arra, hogy a szorongásgátló kezelés csak orvosi felügyelet mellett végezhető. A szorongásos rendellenességek kezelésére szolgáló benzodiazepinek megadásakor a fokozatos dózisnövekedés elvét - a minimális hatékonyságtól az optimálisig - a terápiás hatás eléréséhez (kivéve az akut állapotokat) kell megfigyelni. A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie, ami után a beteg állapotának újraértékelése szükséges ahhoz, hogy eldönthessük, hogy folytatják-e a terápiát. A függőség és a kábítószer-függőség kialakulásának lehetősége miatt a WHO egyeztető bizottsága (1996) nem ajánlja a benzodiazepin-gyógyszerek használatát több mint 2-3 hétig. Szükség esetén hosszú távú kezelés (több hónap), a kurzust az időszakos terápia módszere szerint kell végrehajtani, több napig meg kell szüntetni a vételt, és ezt követően az egyénileg kiválasztott dózist később kell kinevezni. A törlést úgy kell elvégezni, hogy az adagot fokozatosan csökkentjük, hogy csökkentse az elvonási szindróma kockázatát.

A szorongásgátlók kezelésében figyelembe kell venni az e csoportba tartozó gyógyszerek lehetséges kölcsönhatását más gyógyszerekkel. A szorongásgátló szerek fokozzák a központi idegrendszert gátló egyéb gyógyszerek (kábítószer-fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, hipnotikumok, kifejezett nyugtató hatású neuroleptikumok, kifejezett nyugtató hatású antihisztaminok), izomrelaxánsok stb.

Az anxiolitikumok szedése során az alkohol elfogadhatatlan, mert az alkohol növeli a csoport idegsejtjeire ható gyógyszerek gátló hatását (ami súlyos mellékhatásokkal járhat, beleértve az eszméletvesztést, a légzési depressziót), a nyugtatók növelik az alkohol toxikus hatását a központi idegrendszerre. Egyidejű alkohollal történő alkalmazás mellett a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás fokozása mellett paradox reakciók (pszichomotoros izgatottság, agresszív viselkedés, patológiás mérgezés) is lehetségesek.

A benzodiazepinek egyidejű alkalmazása más, a központi idegrendszert lebontó gyógyszerekkel, valamint az alkohollal túladagoláshoz és életveszélyes következményekhez vezethet (súlyos orvosi túladagolás esetén orvosi beavatkozás szükséges).

Az anxiolitikus túladagolás tünetei változó súlyosságú központi idegrendszeri depresszió lehetnek (álmosságtól kómáig), beleértve a t kifejezett álmosság, letargia, gyengeség, csökkent izomtónus, ataxia, súlyosabb esetekben - hosszadalmas zavartság, reflexek depressziója, kóma, hipotenzió, légzési depresszió is lehetséges. Ha benzodiazepinekkel mérgezzük, hánytatni kell, aktivált szenet, csőön keresztül történő gyomormosást (ha a beteg eszméletlen), tüneti terápiát, létfontosságú funkciók monitorozását, intravénás folyadékot (a diurézis fokozása érdekében) szükséges, és szükség esetén mechanikus szellőzést kell alkalmazni. A benzodiazepinek túladagolásakor a hemodialízis hatástalan.

A benzodiazepin-receptorok specifikus antagonista a flumazenil, egy 1,4-benzodiazepin-származék, amely nagy affinitással rendelkezik a benzodiazepin-receptorokkal szemben. Versenyképes módon blokkolja a benzodiazepin receptorokat, és kiküszöböli vagy csökkenti az ilyen receptorokat gerjesztő anyagok központi hatásainak súlyosságát, de nem gátolja más, gátló hatású szereket (barbiturátok, opioidok stb.) A központi idegrendszeren. A flumazenil specifikus antidotumként történő alkalmazása benzodiazepin túladagolás esetén csak kórházi környezetben lehetséges. Ne feledje, hogy a flumazenilt egy további eszközként használják, nem pedig az egyetlen eszköz. Amikor a flumazenil be- és beindítása gyorsan, de röviden hat (az összes benzodiazepin hatása hosszabb ideig tart), így a túladagolás tünetei visszatérhetnek. Emellett az epilepsziás rohamok kialakulása is lehetséges (különösen azoknál a betegeknél, akik epilepsziás betegekben benzodiazepineket és triciklikus antidepresszánsokat alkalmaztak).

Annak ellenére, hogy a benzodiazepinek vezető szerepet töltenek be a tudás és a széles körű használat terén, az orvosi gyakorlatban más anxiolitikus szereket is használnak.

Eddig a benzoklidin nem vesztette el értékét. A benzoklidin csökkenti a kortikális neuronok aktivitását és gátolja az agyszár retikuláris képződését, csökkenti a vasomotoros centrum izgathatóságát, javítja az agyi keringést. Ezt szorongásos rendellenességek kezelésére használják, beleértve a szorongás-depresszív állapotok (különösen enyhe és cerebrovascularis elégtelenséghez kapcsolódnak). Különösen idős betegeknél, az agyi rendellenességekkel, arteriás hipertóniával, paroxiszmális tachycardia-val rendelkező idős betegek számára.

A hidroxi-zinnel kapcsolatos érdeklődés a farmakológiai hatásának sajátosságaiból adódik. A hidroxi-zin a központi m-kolin és a H antagonista1-hisztamin receptorok. Nyilvánvaló, nyugtató és mérsékelt szorongásgátló hatás jelentkezik a központi idegrendszer egyes szubkortikális struktúráinak aktivitásának gátlása miatt. A hidroxizint az anxiolitikus hatás meglehetősen gyors fejlődése jellemzi (a kezelés első hetében), amnesic hatás hiánya. A benzodiazepinekkel ellentétben, a hosszú távú használat mellett a hidroxin nem okoz függőséget és függőséget, nincsenek markáns kivonási szindrómák. A szorongásos rendellenességek kezelésére, többek között a pszichoszomatikus betegségekkel, nyugtatásra, az elvonási szindróma enyhítésére, valamint a pruritikus dermatózisok kezelésére használják.

A benaktinisz (difenil-metán származéka) jelentősen eltér a többi szorongásgátló szertől, amelynek anxiolitikus hatása a központi m-kolinerg receptorok reverzibilis blokkolásának köszönhető. A központi kolinerg struktúrákra gyakorolt ​​erős hatással összefüggésben a benaktizin a központi antikolinerg szerek csoportjába tartozik. A központi idegrendszerre kifejtett hatása a nyugtató hatás, az antikolinészteráz és a kolinomimetikus anyagok görcsös és mérgező hatásainak gátlása, a barbiturátok és más hipnotikus szerek, fájdalomcsillapítók stb. Fokozott hatása. Jelenleg a hatásos nyugtatók jelenléte, valamint a nemkívánatos mellékhatások miatt, az atropinopodobnym hatással (szájüreg szárazsága, tachycardia, midriasis, stb.) társult, a benaktizin szinte soha nem használt anxiolitikus szerként.

A propándiol-származék (meprobamát) nem befolyásolja a benzodiazepin és a kolinerg receptorokat. Anxiolitikus hatása a központi idegrendszer különböző részeinek depresszív hatásával jár, beleértve a thalamus és limbikus rendszert, az izomlazító hatás a gerincvelő, a thalamus és a hipotalamusz laterális szarvának interkalált neuronjainak régiójában a gerjesztés gátlásának gátlása. A szorongásos rendellenességek kezelése mellett a meprobamátot menopauzális és premenstruációs szindrómákban is alkalmazzák. Ez kevésbé hatékony, mint a benzodiazepinek, és jelenleg korlátozottan használható.

A harmadik generációs szorongásgátlók képviselői a buspiron, az oximetil-etil-piridin-szukcinát (Mexidol) és mások.A Mexidol szorongásgátló hatása a membránokra gyakorolt ​​moduláló hatásával jár, beleértve a t GABAA-és a szinaptikus transzmisszió javul.

A buspiron hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. A Buspirone részleges szerotonin receptor agonista, nagy affinitással rendelkezik az 5-HT altípus szerotonin receptoraihoz.1A. Csökkenti a szerotonin szintézisét és felszabadulását, beleértve a szerotonerg neuronok aktivitását is a varrás dorzális magjában. Emellett szelektíven blokkolja (antagonista) a pre- és posztszinaptikus D-t2-A dopamin receptorok (mérsékelt affinitással rendelkeznek) és növelik a dopamin neuronok gerjesztési sebességét a középső agyban. Néhány bizonyíték arra utal, hogy a buspiron hatással van más neurotranszmitter rendszerekre. A Buspirone hatékony a vegyes szorongás-depressziós állapotok, pánikbetegségek, stb. Kezelésében. Az anxiolitikus hatás fokozatosan alakul ki, 7–14 napon belül jelentkezik, és 4 hét után eléri a maximumot. A benzodiazepinekkel ellentétben a buspironnak nincs nyugtató hatása, negatív hatása a pszichomotoros funkciókra, nem okoz toleranciát, a gyógyszerfüggőség és az elvonási tünetek, nem fokozza az alkohol hatását.

Az anxiolitikumok csoportjába tartozó gyógyszerek mellett más farmakológiai csoportok gyógyszerei bizonyos fokú szorongásgátló hatást fejtenek ki: néhány béta-adrenerg blokkoló szer (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol, stb.), Alfa-adrenomimetikumok (klonidin). Tehát a propranolol hatékony a szorongásállapotok kezelésében, amelyek a szimpatikus idegrendszer túlérzékenységével járnak, és szomatikus és vegetatív tünetek jelentős súlyosságával járnak, a klonidin képes csökkenteni az opium-függőség visszavonási szindróma szomatovegetatív megnyilvánulásait.

A szorongásos zavarok kezelésében, pl. rögeszmés, pánikbetegségek, egyes antidepresszánsok jelennek meg (lásd Antidepresszánsok). Súlyos szorongásos zavarok esetén az antipszichotikumok csoportjából származó egyes gyógyszerek kifejezett hatást fejtenek ki (lásd Neuroleptikumok).

Jelenleg az anxiolitikus hatású új gyógyszerek intenzív keresése, ugyanakkor biztonságosabb és hatékonyabb, mint a meglévő gyógyszerek. A benzodiazepin-származékok szkrínelésének célja, hogy szelektíven hatásosabb gyógyszereket azonosítson a legkifejezettebb szorongásgátló hatással, minimális mellékhatásokkal. A keresést a szerotonerg transzmissziót befolyásoló anyagok, az aminosav antagonisták (glutamát, aszpartát) stb.